Posts Tagged "Opioides"

El Kratom (Mitragyna speciosa) es un árbol tropical de la familia del café autóctona del sudeste asiático. Las hojas de M. speciosa contienen varios alcaloides psicoactivos que producen efectos estimulantes y opioides leves. La farmacología del kratom es compleja, aunque produce sus principales efectos a través de una acción en el sistema de endorfinas y de serotonina.

Efectos

Sus efectos incluyen sedación, estimulación, alivio del dolor, supresión de la ansiedad, relajación muscular y euforia. Al igual que el cannabis, los consumidores informan que los efectos del kratom pueden variar según la dosis y la cepa. En general, se informa que las dosis más bajas producen efectos antidepresivos, que pueden sin duda desencadenar un mayor enfoque y motivación, que no suelen ser invasivos como los efectos de la mayoría de antidepresivos sintéticos como lo son los SSRIS como la Fluoxetina o el Citalopram o las Benzodiacepinas como el Clonazepam o el Alprazolam los cuales se ha reportado en millones de personas efectos desmotivantes y de aplanamiento emocional, incluso de disociación de la personalidad. Una dosis baja de Kratom puede considerarse de los 0.5g hasta los 3g mientras que las dosis moderadas van de los 3g hasta los 8g. Las dosis altas producen efectos sedantes como un efectivo alivio del dolor y una sedación no fulminante que puede funcionar como un analgesico no adormilante, ni obnubilante, por lo que usar dosis medias es la mejor idea ya que obtenemos beneficios analgésicos y antidepresivos al mismo tiempo. Este efecto puede ayudar exitosamente en problemas de insomnio. Así mismo se ha comprobado que el kratom es útil para tratar la adicción a los opioides especialmente y a otras drogas como un agente de destete, o droga de salida, particularmente durante la fase inicial de abstinencia y esto es porque el Kratom contiene efectos similares a los opioides, pero a diferencia de los medicamentos opioides de abuso, el Kratom es solo un agonista opioide parcial. La razón principal por la que los expertos prescriben Kratom para tratar la adicción es que proporciona una sensación similar a la de los medicamentos opioides, pero no presenta las desventajas de los opiáceos; que suelen generar dependencia física y psicologica y que los usuarios centren sus actividades diarias en obtener esa intensa sensación; a diferencia, el Kratom funciona parecido a la metadona, ayuda a inhibir los sintomas de la abstinencia, como náuseas, vómitos, insomnio y ansiedad, pero con efectos más amables que permiten a los usuarios vivir su vida cotidiana.   Y por último, este es posiblemente uno de los beneficios menos conocidos del Kratom. Sin embargo, la investigación sugiere que los alcaloides que contiene el Kratom podrían ayudar a modular los niveles de insulina y glucosa en la sangre. Al mantener bajo control la cantidad de estas dos sustancias, se evitan los picos de glucosa peligrosos asociados con la diabetes, lo que ayuda a mantener la diabetes a raya, al tiempo que ayuda a aquellos que ya están afectados a controlar la afección. El kratom existe en una variedad de cepas con diferentes características, algunas más parecidas a los opioides que otras.  

Cepas de Kratom

Existen 4 cepas de 4 distintos colores de Kratom (Mytragina speciosa) La variación de sus efectos se debe a que contienen diferentes cantidades de alcaloides opiaceos (Mitraginina y 7-Hidroxi-mitraginina) y estimulantes (Rincofilina y mitrafilina) Las cepas blancas son generalmente las más estimulantes. Esto se debe a la afinidad serotininergica de sus terpenoides, en las que estos alentan el metabolismo de la serotonina produciendo una acumulación de esta, entonces proviendo una sensación de mejoramiento del animo y energía mental la que en ocasiones produce efectos verborreícos. Produce efectos parecidos a antidepresivos ISRS como la fluoxetina o el citalopram. Proveen poco alivio del dolor aunque un importante alivio de la ansiedad que ha sido probado de manera clínica. Las cepas rojas suelen ser las más sedantes y las más eficaces para el alivio del dolor. También suelen ser efectivas para el uso nocturno porque pueden ayudar con insomnios verdaderamente severos. Contienen altas cantidades de Mitraginina, la substancia que contiene esta planta con mayor afinidad a los receptores opiaceos del cerebro  por lo que también suele ser excelente opción como tratamiento para contrarrestar el síndrome de abstinencia en personas que están dejando otros opiaceos de alto riesgo como la heroína o la oxicodona. Las cepas verdes son menos estimulantes que las blancas y menos sedantes que las rojas, pero sin serlo demasiado poco por lo que se considera a las cepas verdes las mas balanceadas y cuentan con un perfil de efectos más amplio. No son lo suficientemente sedantes como para hacerte dormir, ni son demasiado estimulantes como para provocarte una deshinibición en el habla, aun asi proporcionan un alivio moderado del dolor y efectos ansiolíticos contundentes. El Kratom amarillo no es una cepa, sino que se trata de una versión fermentada del Kratom. Suelen ser bastante sedantes y proveen un constante alivio del dolor. Éstas proporcionan poca estimulación, pero aumentan la concentración y el estado de ánimo al igual una larga duración, mayor que la de las otras cepas (6 horas aproximadamente) aunque suele ser menos potente y es necesario usar una cantidad de hojas mayor. Una teoría popular, respaldada por un informe de una visita a las granjas de Kratom de Indonesia, dice que una vez cosechadas, las hojas frescas se secan y, según el procedimiento con el que se sequen tendremos diferentes tipos de kratom, mas no cepas, por lo que se propone que es la madurez de la hoja tambien y el como esta hoja se seca lo que determina el color. Una vez que las hojas están secas, las desmenuzan y queda el esqueleto de la hoja, al que llaman "bone". Nosotros lo llamamos venas. Las venas/huesos no se mezclan en la mayoría de los polvos de los vendedores, excepto por cierta cantidad que se usa en el blanco. Dicho esto, algunos proveedores agregarán una pequeña cantidad de huesos a todos sus productos, nuevamente, depende de su preferencia. En general, los huesos se desechan con la excepción de una pequeña cantidad que se pone en blanco. Los huesos tienen efectos estimulantes. Sin embargo se ha comprobado que definitivamente existen distintas cepas de Kratom y que su morfología muchas veces es en efecto rojiza, verdosa o blanca sin importar la edad de la hoja y de hecho, tiene lógica que cada granja tanto nativa como en otros países como en Ghana, donde se produce muchísimo Kratom, mantengan sus propias genéticas con distintos efectos cada una.

Farmacología del Kratom

 

  El kratom se comporta como un agonista del receptor opioide con ciertas similitudes en función a la morfina y otros opiáceos, aunque su acción farmacológica y efectos subjetivos difieren significativamente de los de los opiáceos tradicionales, tanto en el área farmacológica y por lo tanto tambien en el área de daño al organismo, a la mente del usuario y potencial adictivo. Los opioides ejercen sus efectos al unirse y activar los receptores opioides. Ellos imitan estructuralmente las endorfinas endógenas que se encuentran naturalmente dentro del cuerpo y también actúan sobre el sistema receptor de opioides. La forma en que los opioides imitan estructuralmente a estas endorfinas naturales da como resultado sus efectos eufóricos, analgésicos y ansiolíticos. Esto se debe a que las endorfinas son responsables de reducir el dolor, causar sedación y sensación de placer. Pueden liberarse en respuesta al dolor, el ejercicio extenuante, el orgasmo o la excitación general. La mitraginina y la 7-hidroximitraginina se unen como agonistas parciales a los receptores opioides μ y antagonistas de los receptores opioides κ y δ. Tienen altas afinidades de unión a los receptores µ y κ. La afinidad de unión a los receptores δ es alta para la 7-hidroximitraginina, pero débil para la mitraginina. A diferencia de la mayoría de los otros opioides, el kratom también presenta afinidad por los sistemas receptores de norepinefrina y serotonina, donde funciona como agonista y es que por esta acción farmacológica es un sedante no adormilante, que permite a los usuarios mantenerse despiertos mientras experimentan al mismo tiempo un estado de analgesia. Como bien decíamos, es un agonista adrenérgico del receptor alfa2a postsináptico, Este mecanismo es el que se especula que funcionaría para producir el efecto antidepresivo de la desipramina. Una medicación que actúa como agonista alfa2a postsinaptico clásico es la guanfacina, usada para TDAH y como antihipertensivo, además de promover la analgesia y mitigar la abstinencia de opiáceos y cannabinoides, así como eliminar los efectos psicológicos de la adicción a la nicotina y alcohol. Es una antagonista del receptor 5-ht2a, uno de los mecanismos de acción de los antidepresivos fluoxetina y trazodona,22​ y a su vez mecanismo propio de los nuevos antipsicóticos que mitigarían sus efectos secundarios clásicos, ya que estos últimos tienen mecanismos de acción de bloqueo dopaminérgico. El antagonismo del receptor 5-ht2a produce estimulación dopaminérgica en ciertas áreas, promoviendo un efecto antidepresivo y antiadictivo. Fuentes científicas muestran este mecanismo de acción como posible futuro instrumento contra el insomnio. Y así mismo dentro de esta afinidad serotoninérgica es antagonista del receptor 5-ht7, mecanismo involucrado en diversas investigaciones, tal como el potencial para tratar el abuso de alcohol. Por lo tanto, la mitraginina tendría propiedades analgésicas levemente eufóricas, no comparables a los opiáceos, aunque sí eliminando el clásico síndrome de abstinencia de estos; propiedades estimulantes, hipo e hipertensivo, efectos que serían positivos para el TDAH; antidepresivo adrenérgico; alternativa a síndromes de abstinencia de cannabis, alcohol y opiáceos; antidepresivo mediante el receptor de serotonina 5-ht2a, siendo estimulante pero levemente antipsicótico a la vez; y antiadictivo contra alcohol y cocaína, con investigaciones en marcha. Así mismo el alcaloide mitraginina y mitrafilina son Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Serotonina (INRS), una acción farmacológica casi idéntica a la de los ISRS como la Fluoxetina, la Paroxetina o el Citalopram. Esto significa que tiene una característica antidepresiva extra aparte de todo lo ya mencionado. Además, el kratom contiene el alcaloide rincofilina, que funciona como un antagonista del receptor de NMDA. Medicamentos con esta misma afinidad se han descubierto neoruogénicos, osea; que producen nuevas neuronas en varias partes del cerebro, lo que vuelve al Kratom y a su acaloide rincofilina parte del coctel terapéutico.  

Reducción de riesgos y daños

El kratom tiene una toxicidad baja en relación con la dosis. Como la mayoría de medicinas naturales, no se sabe que el uso seguro y terpaeutico de kratom cause complicaciones peligrosas ni a corto ni a largo plazo a diferencia de la mayoría de los opiáceos disponibles en farmacias. Las dosis elevadas de kratom pueden provocar un aumento de la depresión respiratoria, lo que lleva a niveles fatales o peligrosos de anoxia (privación de oxígeno). Esto es significativamente menos poderoso que la depresión respiratoria de la heroína o la morfina. Esto ocurre porque el reflejo respiratorio es suprimido por el agonismo de los receptores opioides µ proporcional a la dosis consumida, aunque se ha reportado que el vómito sucede antes que la sobredosis. Es por esta razón que miles de personas consideran al Kratom una droga noble. Es probable que sea imposible lograr esto usando kratom en su forma de hoja estándar, ya que el techo de las náuseas hace que sea difícil consumir dosis lo suficientemente altas sin vomitar. La administración oral de mitraginina pura a ratones en dosis de hasta 920 mg / kg no produjo depresión respiratoria letal. Sin embargo, el kratom puede ser fatal cuando se combina con otros depresores como el alcohol, benzodiacepinas o cualquier otro depresor del sistema nervioso central. Los efectos secundarios asociados con el uso crónico de kratom incluyen pérdida de apetito y pérdida de peso, estreñimiento, disminución de la libido, apatía y oscurecimiento del color de la piel de la cara. El uso crónico se ha asociado con obstrucción intestinal. Aun así sus efectos secundarios en un uso irresponsable son incomparables a las de otras drogas como tan solo el alcohol o la heroína.  Se han reportado 4 muertes en la historia, siendo entonces una de las drogas que ha provocado menos muertes en la historia. Los únicos tres informes de casos documentan muertes relacionadas con el kratom. En todos los casos se utilizaron otras drogas, y solo en uno se especuló que el Kratom podría ser la causa principal de muerte. O-desmetiltramadol (ODSMT) estuvo presente en el último caso, y se ha encontrado que es un aditivo frecuente en ciertas marcas comerciales de kratom, hubo nueve casos de muerte reportados en Suecia en 2010 y 2011 relacionados con el uso de Krypton , que era kratom mezclado con O-Desmetiltramadol, un opiáceo de diseño muy potente.